發布日期:2026-04-15 瀏覽量:?471次
提起氟哌噻噸美利曲辛,大家都很熟悉吧。話說它的說明書上適應癥只寫了:抗焦慮、抗抑郁,調節情緒。可它在實踐中,卻在消化內科也闖出了一片天地。
今天由淄博市第一醫院藥品調劑科吳蕾蕾講述相關知識:
氟哌噻噸美利曲辛是有0.5mg氟哌噻噸+10mg美利曲辛組成。
我們從藥理學、藥效學、藥動學及戒斷反應4個方面講一下它的創業故事。
一、藥理學
1、氟哌噻噸:屬于多巴胺受體拮抗劑,小劑量下,主要阻斷突觸前膜的D2受體。促進了中腦邊緣系統的多巴胺的合成與釋放,觸發大腦的“補償機制”(負反饋的形成),多巴胺是“動力”“獎勵”的神經遞質,濃度提升后起到了抗抑郁的作用,多巴胺的增強抑制大腦中過度活躍的“恐懼中樞”,起到抗焦慮的作用。
還抑制下丘腦-垂體-腎上腺軸的過度激活,把本身正常的活動錯認為是不正常的了。當壓力激素-皮質醇水平下降時,投射到胃腸的的信號就弱化了,那倡導的痛覺感知就會相應的降低。
2、美利曲辛:通過阻斷5-羥色胺和去甲腎上腺素的再攝取,讓“快樂信號”在突觸間隙中存活更久,從而調節情緒。
腦干中的去甲腎上腺素能纖維直接投射到脊髓和腸道,過濾掉了大腦中產生的焦慮信號。
5-HT在外周促動力,中樞時特定核團,提高下行抑制通路,提高內臟痛覺閾值。
二、藥效學
1、精神方面:抗焦慮、抗抑郁、調節情緒。
2、軀體方面:通過調節“腦-腸軸”,降低內臟高敏感性,從而緩解功能性胃腸道疾病的癥狀。適用于功能性消化不良、胃食管反流病、慢性胃炎、腸易激綜合征、功能性腹痛、功能性便秘等。
三、藥動學
3-4小時血藥濃度達到峰值,且可以透過血腦屏障。
從情緒方面來說,3-5天感覺有所緩解,1-2周效果穩定。
從消化系統來說,1-2周先穩定情緒,2-4周再降低內臟高敏感性,4-8周效果最佳。
四、戒斷反應
其中,依賴問題被嚴重低估,36%的使用障礙發生率表明,氟哌噻噸美利曲辛的依賴和戒斷風險在臨床實踐中未被充分識別。
氟哌噻噸美利曲辛戒斷問題產生的原因:2種藥物成分均具有依賴風險,長期服藥后,大腦發生了適應性的改變,突然停藥導致神經遞質系統失衡。
氟哌噻噸+美利曲辛的戒斷反應呈疊加狀態,反應非常強烈,且持續時間長,要注意區分是疾病本身還是戒斷癥狀。
所以在使用氟哌噻噸美利曲辛時,要格外關注其戒斷方案核心是:慢、慢、還是慢。可以使用逐步減量法,戒斷周期至少2-4個月,從2片減至0片。
這就是一個藥物在心理科和消化內科的闖蕩,故事到此也要落下帷幕啦。